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TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②

罗辅医药 2023-11-30
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来源: 制剂辅料网

维生素E琥珀酸聚乙二醇酯


TPGS的应用


维生素E TPGS是天然维生素E的水溶性衍生物,是一种用于药物递送创新的多用途辅料。维生素E TPGS是一种非离子表面活性剂,用作:


  • 乳化剂

  • 难溶性药物的增溶剂

  • 吸收促进剂

  • PgP抑制剂

  • HME增塑剂

  • 无定形固体分散体(ASD)的稳定剂

  • 抗氧剂

TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②维生素E TPGS为淡黄色的蜡状固体, 近乎无味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。室温下在水中溶解度的质量分数为20%, 若超过此浓度, 将形成高黏度的液晶相。随着在水中浓度的增加, 液晶相的结构逐渐变化, 从各向同性的球状胶束到圆筒状胶束、正反六角形胶束、反球状胶束, 最后成薄层片状液晶态。TPGS熔点约39℃ , 且有较高的降解温度, 在 200℃下稳定, 在空气中稳定, 但遇碱不稳定。室温时临界胶束浓度的质量分数约为 0.02%, 亲水亲油平衡值(HLB) 约为 13~17。由于TPGS的两亲性质及良好的水溶性, 对亲脂性物质而言是很好的非离子性表面活性剂。当其与难溶性药物形成胶束或乳剂时, 将显著增加药物在胃肠中的吸收, 从而提高生物利用度。与其他表面活性剂相比,TPGS具有生育酚酯的结构, 从而有一定的抗氧化性, 这有助于增加制剂的稳定性。有报道,TPGS对P糖蛋白有抑制作用, 转运受P糖蛋白阻滞的药物( 如阿霉素、紫杉醇、长春碱、秋水仙碱等) 与TPGS合用后, 都明显增加了在胃肠道内的吸收, 提高了生物利用度。

TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②

维生素E TPGS也被用作天然维生素E的有效来源,用于治疗和营养目的。

TPGS为水溶性维生素E, 与脂溶性维生素E不同, 通过完全不同的机制被体内吸收。脂溶性维生素E需要借助肠内的胆酸盐完成肠内腔到小肠细胞的吸收, 而TPGS不需胆酸盐介入就能自行转运维生素E进入小肠细胞。美国现已有TPGS( 质量分数为 20% 的水溶液) 产品上市( 如Mazuri™) , 作为维生素E的营养补充剂, 折合成维生素E效价约为 77.4 IU/g-1。此水溶性维生素E非常稳定, 室温放置不水解, 且几乎无味, 可作为人维生素E补充剂, 特别是那些对脂溶性维生素E吸收有障碍的人。

TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②

药物制剂中的维生素E TPGS


多年来,维生素E TPGS主要用于口服剂型,但正在研究新的给药应用,用于肠胃外、鼻腔、眼科、皮肤给药。


TPGS作为维生素E营养补充剂或作为药用辅料应用时是很安全的。研究人员发现, 成年大鼠口服TPGS、维生素 E 琥珀酸酯和聚乙二醇 1000 的LD50值均超过 7g/kg- 1。饲料中TPGS含量质量分数为 0.002% 、0.2%、2.0%时, 喂饲雄性和雌性大鼠 90 d, 结果显示, TPGS对受试动物的体质量、器官质量、血液学、血清化学、食物消耗量、显微形态学以及生长率均无不良影响。按上述方法喂饲 175 d 后, 受试组的生育指数与对照组相比无明显差异, 并且新生大鼠均正常。对母子两代大鼠的体内组织进行纤维检查, 结果显示没有因喂饲 TPGS 而引起病理学改变。在幼鼠胚胎器官组织形成期间, 对母鼠喂饲TPGS, 生下来的幼鼠体内并未发现由 T PGS 产生的畸变。


监管


美国国家药典/国家处方集 (USP/NF) 版本 USP 40 – NF 35 中有国家处方集 (NF) 专著。

几种使用维生素E TPGS的商业药物已获得FDA和EMEA,PMDA的批准。


D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate, TPGS

Tpgs是最有效的P-gp抑制剂之一,它通过抑制P-gp ATP酶调整P-gp流出转运。TPGS是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸单酯与聚乙二醇(PEG)酯化而形成,它作为赋形剂使用时可通过对P-gp的抑制,提高药物渗透通过细胞膜从而增加药物摄取,抑制肿瘤的多药耐药。

在国外, TPGS现已广泛应用于制剂研究中, 作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性和脂溶性药物传递系统的载体, 如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。

TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②


TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯)是一种常用的药物递送系统辅料,主要用于提高药物的溶解度、生物利用度和稳定性。在药物递送系统中,TPGS主要通过以下几种方式发挥作用:


  • 增加药物溶解度:TPGS具有良好的水溶性,可以与疏水性药物形成复合物,从而提高药物在水中的溶解度。这使得药物更容易被人体吸收,提高了药物的生物利用度。


  • 保护药物免受酶降解:TPGS可以包裹在药物表面,形成一层保护膜,防止药物在体内被酶降解。这有助于延长药物的作用时间,提高药物的疗效。


  • 调节药物释放速率:TPGS可以通过改变其分子量和结构,实现对药物释放速率的控制。例如,通过调整TPGS的分子量,可以实现缓慢释放或快速释放的效果。


  • 提高药物的稳定性:TPGS具有抗氧化作用,可以保护药物免受氧化损伤。此外,TPGS还可以抑制药物与其他物质之间的相互作用,减少药物的分解和降解。


  • 改善药物的药代动力学特性:TPGS可以提高药物的口服吸收,降低药物的血浆浓度波动,从而改善药物的药代动力学特性。


  • 减少药物的副作用:通过使用TPGS作为辅料,可以减少药物在体内的累积,降低药物的毒性和副作用。


增溶剂&乳化剂 TPGS


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