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TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②
TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②
发布时间: 2023 - 11 - 30
维生素E琥珀酸聚乙二醇酯TPGS的应用维生素E TPGS是天然维生素E的水溶性衍生物，是一种用于药物递送创新的多用途辅料。维生素E TPGS是一种非离子表面活性剂，用作：乳化剂难溶性药物的增溶剂吸收促进剂PgP抑制剂HME增塑剂无定形固体分散体（ASD）的稳定剂抗氧剂维生素E TPGS为淡黄色的蜡状固体, 近乎无味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。室温下在水中溶解度的质量分数为20%, 若超过此浓度, 将形成高黏度的液晶相。随着在水中浓度的增加, 液晶相的结构逐渐变化, 从各向同性的球状胶束到圆筒状胶束、正反六角形胶束、反球状胶束, 最后成薄层片状液晶态。TPGS熔点约39℃ , 且有较高的降解温度, 在 200℃下稳定, 在空气中稳定, 但遇碱不稳定。室温时临界胶束浓度的质量分数约为 0.02%, 亲水亲油平衡值(HLB) 约为 13~17。由于TPGS的两亲性质及良好的水溶性, 对亲脂性物质而言是很好的非离子性表面活性剂。当其与难溶性药物形成胶束或乳剂时, 将显著增加药物在胃肠中的吸收, 从而提高生物利用度。与其他表面活性剂相比，TPGS具有生育酚酯的结构, 从而有一定的抗氧化性, 这有助于增加制剂的稳定性。有报道，TPGS对P糖蛋白有抑制作用, 转运受P糖蛋白阻滞的药物( 如阿霉素、紫杉醇、长春碱、秋水仙碱等) 与TPGS合用后, 都明显增加了在胃肠道内的吸收...
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【药辅新品】棕榈酸十六酯——外用制剂药用辅料
【药辅新品】棕榈酸十六酯——外用制剂药用辅料
发布时间: 2023 - 11 - 15
棕榈酸十六酯透皮制剂具有诸多优于口服制剂和常规注射剂的优点，国内外已上市多种透皮制剂。透皮制剂是将药物涂抹、喷洒或贴在患处后，药物透过皮肤后被吸收发挥作用的一种制剂形式。透皮制剂中的药物可在局部起作用或透过皮肤进入血液循环系统发挥全身治疗作用。透皮贴剂具有许多优于常规注射剂和口服制剂的优点。例如，可避免药物与胃肠道不相容和首过代谢，减少消化系统和肝脏的负担;避免血药浓度的波动，保持有效的血浆浓度，尽量减少由于临时过量引起的不良反应;使用方便，可持续控制给药速度，特别适合婴儿、老人和服药困难的患者;出现不适，可立即切断给药途径，依从性好等。产品参数产品名称 ：棕榈酸十六酯                          产品别名 ：鲸蜡醇棕榈酸酯，十六烷棕榈酸    英文名称 ：Cetyl Palmitate                   药典标准 ：EP/USP-NF                    &#...
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枸橼酸盐Citrates | 枸橼酸单钠，枸橼酸二钠、枸橼酸钠、枸橼酸镁YAO用①
枸橼酸盐Citrates | 枸橼酸单钠，枸橼酸二钠、枸橼酸钠、枸橼酸镁YAO用①
发布时间: 2023 - 11 - 10
“枸橼酸”命名自柑橘属的一种水果——枸橼，尤其是柑橘属的水果中都含有较多的柠檬酸。在14世纪初，意大利医生贝古西托(Bertholdus Cortonensis)首次保存了柠檬酸，但是没有对其进行系统研究。随着时间的推移，越来越多的研究发现了柠檬酸的重要性。1769年，瑞典化学家卡尔·威尔赫尔姆·朱瑟·舒勒(Carl Wilhelm Scheele)从柠檬中提取出柠檬酸，但没有把它作为一种单独的物质。1784年，化学家Scheele首次从柠檬汁中分离出柠檬酸，并将其结晶化。1891年德国科学家Wehmer从腐烂的柑橘上分离出一种丝状菌，它能够使含有碳酸钙的糖液变酸，并从中分离出了柠檬酸。后来他又发现了其它微生物也有产生柠檬酸的能力。直到1913年Zahoriski第一个利用黑曲霉发酵获得了柠檬酸；Thom和Currie 在1916年对曲霉的许多菌种进行普查，发现很多菌种具有产生柠檬酸的能力，Currie 对发酵进行深入研究，初步奠定了发酵法生产柠檬酸的科学基础。两年后，辉瑞制药公司开始使用这种技术进行工业化生产。1919年，比利时Citrique Belge公司成功地利用浅盘发酵法工业生产柠檬酸。。。柠檬酸及柠檬酸盐溶解度高，生理兼容性大，酸根直接被吸收代谢而无积累，在医药上广泛应用。如柠檬酸铁铵是温和的补铁药，对缺铁性贫血及出血后贫血有特殊疗效，切无...
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浅谈预混与共处理药用辅料的现状和前景（一）
浅谈预混与共处理药用辅料的现状和前景（一）
发布时间: 2023 - 10 - 12
释义   预混与共处理药用辅料 Pre-mixed or Co-processed excipient预混与共处理药用辅料系将两种或两种以上药用辅料按特定的配比和工艺制成具有一定功能的混合物，作为一个辅料整体在制剂中使用。既保持每种单一辅料的化学性质，又不改变其安全性。根据处理方式的不同，分为预混辅料与共处理辅料。预混辅料（Pre-mixed excipient）系指两种或两种以上药用辅料通过简单物理混合制成的、具有一定功能的且表观均一的混合辅料。预混辅料中各组分仍保持独立的化学实体。共处理辅料（Co-processed excipient）系由两种或两种以上药用辅料经特定的物理加工工艺（如喷雾干燥、制粒等）处理制得，以达到特定功能的混合辅料。共处理辅料在加工过程中不应形成新的化学共价键。与预混辅料的区别在于，共处理辅料无法通过简单的物理混合方式制备。随着众多新型药物制剂的诞生，其多变的理化性质以及对稳定性的要求；新的设备和生产工艺的出现；新的法规对稳定性、安全性的要求；对辅料的功能提出了更多、更高的标准，使得现有的一些单一辅料已经不能满足发展要求。预混预混辅料是由多种单一辅料经特定的加工工艺混合而成，各生产企业的配方组成及加工工艺各不相同，相应的质量标准也是不同的。但目前同类预混辅料的通用名称大多相同。如市场上广泛应用的薄膜包衣预混剂，国内...
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【糖丸】pharm-a-sphere药用蔗糖丸芯
【糖丸】pharm-a-sphere药用蔗糖丸芯
发布时间: 2023 - 09 - 22
蔗糖丸芯蔗糖丸芯主要用作肠溶微丸制剂和缓控释微丸制剂的芯料。是一种由蔗糖和淀粉制成的球状颗粒，按干燥品计算，含蔗糖为62.5%~91.5%。pharm-a-sphere药用蔗糖丸芯脆碎度低,表面圆整,粒径分布范围窄及批间质量均一,是用于上药的高品质药用丸芯。pharm-a-sphere提供高品质药用丸芯粒径规格蔗糖丸芯目前，缓控释药剂市场活跃广阔，药用丸芯的市场发展前景十分乐观。随着制药行业的不断探讨，药用微丸丸芯还可适用于口崩片，速释片，干混制剂等药物制剂的生产制造。多颗粒药物传递系统随着制药企业寻求更好的临床效果而被更多地关注。糖丸,作为一个起始的载体,使高品质药用丸芯为药物的承载提供一个可靠的平台。丸芯上药后微丸包衣：采用空白丸芯如蔗糖丸芯，采用原料药溶液进行流化床底喷上药，后再颗粒包一台流化床即可完成微丸上药、包衣，但微丸上药率，包衣均匀度难度较高。应用制剂：艾司奥美拉唑肠溶片、兰索拉唑肠溶胶囊。
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【罗辅医药】乙酰磺胺酸钾（安赛蜜）在制剂中的应用
【罗辅医药】乙酰磺胺酸钾（安赛蜜）在制剂中的应用
发布时间: 2023 - 09 - 13
乙酰磺胺酸钾（安赛蜜）通常用作制剂中的甜味剂和增甜剂。它的主要组成成分是甜菊糖，由于其甜度高且热量低，被广泛应用于食品和药品工业。在药品制剂中，安赛蜜被用作一种代替糖或其他甜味剂的选择。它可以为制剂提供甜味，使药品更易于口服，并改善患者的口感体验。与传统的糖相比，安赛蜜的热量极低，对血糖影响也较小，因此在一些需要控制糖分摄入的药品中被广泛使用，特别适用于糖尿病患者和需要控制体重的人群。产品性能：安赛蜜比糖甜200倍，甜三氯蔗糖的三分之一白色结晶粉末安赛蜜在加热下稳定，即使在中酸性或碱性条件下也是如此，因此可用作烘焙中的食品添加剂，或需要较长保质期的产品安赛蜜的粒径比蔗糖小，使其与其他甜味剂的混合物更均匀安赛蜜不含卡路里，适合糖尿病患者安赛蜜不会促进蛀牙安赛蜜具有热稳定性，可用于烹饪和烘焙安赛蜜pH值稳定，保质期长安赛蜜增强风味
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