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识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

罗辅医药 2023-12-28
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来源: 制剂辅料网

胆汁酸系列 Bile Acid Derivatives

当胆固醇在肝细胞内代谢时,会产生一种叫做胆汁酸的化合物。胆汁酸可以溶解脂肪,促进脂肪消化和吸收,同时还能帮助排泄体内多余的胆固醇。胆汁酸一般可分为初级胆汁酸和次级胆汁酸。

初级胆汁酸(Primary Bile Acids)

初级胆汁酸是由肝细胞合成并储存在胆汁中的胆汁酸,它是胆汁中最主要的成分。初级胆汁酸的结构比较简单,含有羟基(-OH)和羧基(-COOH)等官能团,因此具有良好的水溶性。初级胆汁酸可以在肠道中与脂肪结合成胆汁酸盐,参与脂肪的乳化和吸收过程。

初级胆汁酸包括胆酸、鹅去氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、甘氨鹅去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸。

次级胆汁酸(Secondary Bile Acids)

次级胆汁酸是由肠道中的微生物代谢初级胆汁酸生成的,也称为微生物代谢产物。次级胆汁酸的结构更加复杂,它经过羟化、氧化、甲基化等反应后形成。次级胆汁酸相对于初级胆汁酸来说,具有更强的亲脂性和生物活性。

次级胆汁酸主要有去氧胆酸、石胆酸、甘氨去氧胆酸、牛磺去氧胆酸、甘氨石胆酸、牛磺石胆酸。

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

内源性胆汁酸作为脂质稳定剂通过胶束形成和皂化作用帮助吸收亲脂性营养素的作用已得到充分证明,并且在其在药物科学中的应用越来越多之前。它们的效用源于其独特的物理化学特征和调节免疫细胞信号通路的能力。已经表明,胆汁酸会改变特定的受体介导的细胞呼吸途径和新陈代谢,为诸如糖尿病、高胆固醇血症和心脏病等心脏代谢疾病提供潜在的临床治疗。此外,一些胆汁酸具有很强的抗氧化、抗炎和免疫抑制特性,可有效降低血压和缓解高血压。

它们独特的两性特性和经过验证的渗透增强剂能力使它们成为理想的药用辅料。当与各种碳水化合物、聚合物、水凝胶和/或聚电解质结合形成微胶囊或纳米胶囊时,它们可提供增强的热力学、渗透和结构稳定性,并通过特定的组织靶向、pH 依赖性释放和温度引导的溶胶-凝胶络合。


胆盐是具有甾体骨架的生理表面活性剂,能以混合胶束的形式增加亲脂性药物的溶解度,协助极性药物透过肠上皮屏障,从而改善低水溶性和低渗透性药物的口服生物利用度。近年来,胆盐制剂在口服药物递送领域受到了广泛关注,磷脂/胆盐混合胶束、胆盐脂质体、胆盐修饰纳米粒和药物-胆盐缀合物等都是具潜力的载药体系。

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸


识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸甘氨胆酸 | Glycocholic Acid

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

别名:甘胆酸; GCA;N-cholylglycine;Cholylglycine, Pharma grade

CAS No.:475-31-0

性状:白色结晶粉末。微溶于水,遇酸碱分解成甘氨酸和胆酸。

质量标准:注射级,低内毒素。

应用:药用辅料,是一种复合胆酸,其具有乳化性质,可使水溶性和脂溶性药物溶于同一个容器中。

甘氨胆酸是胆汁中是主要成分之,属于结合型胆汁酸。具有增强脂肪酶活性,催化脂肪分解,促进胆汁分泌的作用。生理状态下,肝脏能摄取血液中的甘氨胆酸,外周血中的甘氨胆酸含量甚微,肝细胞受损后,血中的甘氨胆酸升高。甘氨胆酸是早期诊断肝功能异常、评价肝功能的指标。

甘氨胆酸作为药用辅料,可与磷脂形成混合胶束,作为难溶性药物注射给药载体。

制剂应用:注射用多种维生素、维生素K1注射液、难溶性药物注射剂等。

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸


识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸甘氨胆酸钠

Sodium Glycocholate

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

Apical Sodium-dependent Bile Acid Transporter

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

别名:甘胆酸钠; SGC; GLYCOCHOLIC ACID SODIUM SALT, Pharma grade

CAS No.:863-57-0

性状:白色或类白色结晶性粉末。

质量标准:药用级。

应用:药用辅料,吸收促进剂。

甘氨胆酸钠盐是一种共轭胆汁盐和离子生物去垢剂。用于蛋白质的溶解,制备细菌培养基(肠道细菌培养与分离)。

制剂应用:混合胶束制剂、多肽类生物制品等。



胆酸盐也是人体代谢中的一种重要物质,具有「生理去污剂」的美称,胆酸盐作为阴离子表面活性剂中的一种,应用于多种药物的增溶作用。胆盐应用到脂质体中研究最多的一般是甘氨胆酸钠和脱氧胆酸钠的应用较为广泛,除此之外,牛黄胆酸钠、胆酸钠等也研究得比较多。

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

① 促进剂的使用可降低黏液的黏度和弹性。如0.2 ~20mmol/L的脱氧胆酸钠、甘胆酸钠可降低黏液的黏度和弹性。

② 表面活性剂可促使膜成分溶解而增加药物的吸收。如胆酸盐具有较强的溶解磷脂的能力,低浓度的胆酸盐可穿过、插入脂质双分子层,高浓度时可使双分子层破碎,形成混合胶束,甚至造成肠壁的破坏,使药物透膜性增强。


识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸脱氧胆酸钠 | Sodium Deoxycholate

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

别名:去氧胆酸钠; Deoxycholic Acid Sodium Salt, Pharma grade

CAS No.:302-95-4

性状:白色或类白色粉末。在水或乙醇中易溶,在乙醚中不溶。

质量标准:注射级,低内毒素。

应用:药用辅料,乳化剂。

脱氧胆酸钠是一种阴离子型表面活性剂,用作细菌培养培养基的选择性抑制剂,能够有效裂解细胞及病毒和破坏蛋白间的相互作用,常用于配制细胞裂解液及脂肪组织裂解液。也用于一些蛋白如膜蛋白、核蛋白及脂蛋白等的提取。可以代替脑磷脂做胆固醇絮状试验,也可以用于亲和层析柱的洗脱和再生以及参与脂质体的构建。亦可用于胆汁溶菌实验其原理是胆汁或胆盐具有表面活性,可快速激活自溶酶,加速了肺炎链球菌等细菌的自身溶解。

脱氧胆酸钠被广泛用于粘膜和皮肤给药的促吸收剂和一些药物的载体。作为药用辅料可促进药物的转运吸收, 与磷脂组成混合胶束, 形成一种生物相容性载体, 可显著提高难溶性药物的溶解度,增加药物的生物利用度,减少药品的不良反应。

制剂应用:美洛昔康注射液、混合胶束等。

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸


EXCIPIENTS

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

龙胆酸 GENTISIC ACID

识药辅【胆汁酸】の盐①——甘氨胆酸、甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、龙胆酸

别名:2,5-二羟基苯甲酸; 5-羟基水杨酸;  2,5-Dihydroxybenzoic Acid,Pharma grade

CAS No.:490-79-9

性状:白色至浅黄色粉末。在热水中溶解,在乙醇、乙醚中易溶;难溶于氯仿、苯和二硫化碳。

应用:药用辅料,抗氧剂。

龙胆酸是一种多羟基酸,是水杨酸经肾代谢之后的次要产物,具有酸性、还原性。龙胆酸一种离子液体基质,可用于通过基质辅助激光解吸/电离结合质谱对生物分子进行分析。它属氢醌类化合物,分子结构中存在多羟基结构,具有强还原性,易于与氧化性物质发生反应,从而起到保护 API 不被氧化变质作用。也用于含量测定/鉴定/药理实验等。

制剂应用:含40μg伊索曲肽的标记用药盒,[177Lu]镥氧奥曲肽注射液,注射用多特安肽药盒,镓[68Ga]多特安肽注射液等。

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