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关注眼用制剂优质药用辅料的选择①眼用制剂 Ophthalmic Drugs眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。可分为眼用液体制剂（滴眼剂（溶液、混悬液或乳状液）、洗眼剂、眼内注射溶液）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。国家药监局药审中心2023年2月16日发布《化学药品仿制药溶液型滴眼剂药学研究技术指导原则》的通告（2023年第8号），本指导原则适用于化学药品仿制药溶液型滴眼剂。结合溶液型滴眼剂仿制药的制剂特点，提出仿制药开发过程中药学研究的技术要求，旨在为该类仿制药的研发提供技术指导。对溶液型滴眼剂中使用辅料规定：应根据眼用制剂质量要求，合理制定辅料的内控标准，关注关键辅料的质量特性对制剂关键质量属性的影响。除特殊情况外，辅料的内控标准应符合现行中国药典要求。滴眼剂中辅料种类和用量通常应与参比制剂相同，辅料的用量相同是指仿制药辅料用量为参比制剂相应辅料用量的 95%~105%。申请人可以提交与参比制剂渗透压调节剂用量、缓冲剂用量和 pH 调节剂不同的处方，但需标注不同之处，阐述选择的理由，并研究证明上述不同不影响所申请产品的质量属性（如渗透压摩尔浓度、缓冲容量、pH 值等物理化学特性）、安全性和有效性。对于其他辅料种类和用量与参比制剂不一致的情况，必要时需进行相应的非临床试验、临床对比试验作为支持性依据。多剂量滴眼剂一般应加适当抑菌剂，抑菌剂的用量应按照《中国药典》四部通则 1121 抑菌效力检查法进行筛选确定。处方的抑菌效力应符合中国药典抑菌效力检查法的规定，并确保其可保障产品整个生命周期（包括使用期）的质量要求。辅料的浓度或用量需符合相关辅料数据库中眼用用途的限度要求，或提供充分依据。过量投料建议参考 ICHQ8 相关要求。滴眼剂用辅料质量控制注意事项若滴眼剂处方中添加了抑菌剂、抗氧剂等，需对...
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罗辅医药甄选-泰洛沙泊/表面活性剂/ 有助API液化 一、产品介绍二、制剂应用 三、产品应用常见的眼部疾病分为眼前段疾病和眼后段疾病。眼前段常见的病变有过敏性结膜炎、干眼症、白内障、青光眼等。眼后段常见的病变有巨细胞病毒性视网膜炎、年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑性水肿、葡萄膜炎症等。眼部疾病的给药方式多种多样。对于眼前段疾病，局部给药是最常规的治疗手段之一，具有使用简单、患者顺应性好、成本较低等优点。但由于眼部存在各种生物屏障 ，使得局部给药的药物不能在眼部实现有效的递送。传统眼用制剂的主要缺陷为生物利用度低、不良反应较大、患者顺应性差，因此需要开发以延长药物在眼表滞留时间、增加眼表组织的渗透性和提高眼部靶组织的生物利用度为目的的新剂型，而选择合适优质的眼部制剂药用辅料可大幅提高药物的生物利用度。 # 上市制剂应用 # Santen SAS 公司研制的Cationorm是一种阳离子纳米乳剂滴眼液，于2008 年5 月在欧洲批准上市。其处方为: 矿物油、甘油、泰洛沙泊、泊洛沙姆188、氨丁三醇、氯化十六烷基二甲基苄基铵、注射用水。 Cationorm 的处方与用于治疗干眼症的其他处方不同，它不包含任何药物成分，矿物油作为活性成分分散在水相中。油滴的平均直径为150 ～ 300 nm，巨大的比表面积使得活性成分能够快速地平铺于眼表，补充了泪膜脂质层，增强了泪膜的结构和表面性质，防止泪液从眼表蒸发。在生理pH 条件下，角膜细胞、结膜细胞表面以及眼表的黏液层带负电，带正电荷的纳米乳剂快速分布于眼表，与带负电荷的细胞之间的静电作用延长了乳剂在眼表面上的滞留时间。在给药3.32s后，普通滴眼液、阴离子乳剂滴眼液和Cationorm在家兔眼表的接触角分别为25.74°，39.68°，1.53°，接触宽度分...