2023
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冷冻干燥简称冻干是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体然后在低温低压条件下从冻结状态不经过液 态而直接升华除去水分的一种干燥方法由于整个操作过程都处于低温状态故这种方法尤其适用于热敏性蛋白质药物制剂的制备。而冻干后的蛋白质药物呈疏松状饼块样，不仅有利于保存而且有利于蛋白质药物重溶后的复性。显然，冻干技术为理化性质不稳定的蛋白质药物制剂提供了一种有效的制备方法然而冻干过程是一个复杂的相变过程，在冻结、冻融、干燥和储存过程中存在着多种诱导药品中蛋白质变性的因素，故常需使用一些保护剂来稳定处方中的蛋白质。糖类，冻干品中最常用的赋形剂，其结构中的羟基，可以取代蛋白质和水之间的的氢键来提供稳定的效果，是蛋白质的非特异性稳定剂，在冻干的各个阶段（如冷冻、冻融及升华干燥等）均能对蛋白质药物起到一定的保护作用。糖的保护作用与其及蛋白质的种类有关，而双糖是研究最多也公认最有效的保护剂，其中蔗糖是由一分子葡萄糖及一分子果糖所构成的双糖，化学性质稳定，多呈无定型结构，对阻止蛋白质二级结构改变、冻干处理过程中及贮藏期内蛋白质的伸展和聚集起显著作用。与蔗糖相比，海藻糖具有更高的玻璃化温度、更低的引湿性、更不具有还原性，这些优点均预示着海藻糖可能具有更广阔的应用前景。醇类，像甘露醇一般用作填充剂，其在慢速冻结时会结晶，从而为活性组分提供支撑结构，且不与活性组分发生反应。D-Mannose( 甘露糖 )甘露糖，是一种单糖，溶于水，微溶于乙醇。无色或白色结晶粉末。在人体代谢过程中，尤其在特定蛋白的糖基化过程中起到重要作用。甘露糖很难被人体所吸收，摄入人体之后很快就会被人体排出体外，主要是经过肾脏代谢，代谢整体周期大概在八个小时左右。摄入甘露糖并不会引起血糖升高，所以对于一些糖尿病患者来说是可以食用的一种糖。在自然界中，甘露糖以游离状态存在于一些水果中，比如蔓越莓，苹果、橘子等。在人体中，甘露糖则分布在各个组...
2023
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CAS号： 6138-23-4|品牌：HF PHARMA级别： 注射级|应用：稀释剂、保湿剂、稳定剂、冻干保护剂
2022
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【大力推荐】蔗糖（供注射用）———生物制剂常用的冻干保护剂之一原创 RonPharm 制剂辅料网 Freeze-drying冻干保护剂生物制剂冻干是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下从冻结状态不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。整个操作过程都处于低温状态，这种方法尤其适用于热敏性蛋白质药物制剂的制备。而冻干后的蛋白质药物呈疏松状饼块样，不仅有利于保存而且有利于蛋白质药物重溶后的复性。☀ 冻干技术为理化性质不稳定的蛋白质药物制剂提供了一种有效的制备方法，然而冻干过程是一个复杂的相变过程，在冻结、冻融、干燥和储存过程中存在着多种诱导制剂中蛋白质变性的因素，因此我们需要使用一些保护剂来稳定处方中的蛋白质。冻干保护剂的种类繁多、机制复杂，为了对此有更深入细致的了解，更为合理的使用这些药用辅料，以制备出高质量的冻干制剂。冻干保护剂主要分为五大类：一、pH缓冲剂：蛋白稳定性受ph的影响较大，在选择缓冲液大ph时候，尽量不要接近蛋白质的等电点，以避免蛋白的聚集，Tris、组氨酸、柠檬酸盐在冷冻干燥过程中会显示较小的ph变化，一般选择的Buffr溶液的pH为5.8-8.0即可。二、填充剂：为了保证冻干品形成良好的结构防止制剂产品坍塌，同时也为了增加配方的溶解性，所以填充剂必须是充分可溶并且是与蛋白是相容的，常用的填充剂是甘露醇、甘氨酸，牛血清白蛋白等。三、糖类：糖类是蛋白冻干过程中的赋形剂，因为糖类物质中含有较多的羟基，可以取代蛋白质与水之间的氢键来提供稳定作用，一般是双糖，如蔗糖和海藻糖。四、非离子表面活性剂：可以减少蛋白质的聚集，最常用的是吐温80。五、配体：有时候还会加一些配体来提高蛋白质的热力学稳定性。蔗糖（供注射用）Sucrose(for injection)USP/EP/JP/CPCDE登记号：F20210000101生产商：Kirsch...
2019
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关于《中国药典》四部药用辅料标准中无菌检查项调整的公示时间: 2019-07-31 18:38:31 为落实企业主体责任，进一步明确药用辅料无菌检查项应基于并满足所用制剂的要求，2020年版《中国药典》四部药用辅料标准中拟不再列入无菌检查项，在强制执行的通则“0251 药用辅料”中作统一规定：微生物限度、热原、细菌内毒素、无菌等应满足所用制剂的要求。除另有规定外，药用辅料的微生物限度应符合要求（通则1107），用于无除菌工艺的无菌制剂的药用辅料应符合无菌要求（通则1101）。为确保标准的科学性、合理性和适用性，现公示征求社会各界意见。公示期为三个月。请相关单位认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。来函需加盖公章，收文单位为“国家药典委员会办公室”，同时将公函扫描件电子版发送至指定邮箱。公示期满未回复意见即视为对公示标准内容无异议。 电话：010-67079525、67079566 电子邮件：475@chp.org.cn 收文单位：国家药典委员会办公室 地址：北京市东城区法华南里11号楼 邮编：100061 附：部分相关品种目录 乙交酯丙交酯共聚物（5050）（供注射用） 乙交酯丙交酯共聚物（7525）（供注射用） 乙交酯丙交酯共聚物（8515）（供注射用） 大豆油（供注射用） 大豆磷脂（供注射用） 甘油（供注射用） 丙二醇（供注射用） 泊洛沙姆188 活性炭（供注射用） 氨丁三醇 海藻糖 蛋黄卵磷脂（供注射用） 氯化钠（供注射用） 聚乙二醇300（供注射用） 聚乙二醇400（供注射用） 聚山梨酯80（供注射用） 聚氧乙烯（35）蓖麻油 磷酸氢二钾 磷酸氢二钾三水合物 果糖 国家...