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药辅资讯 Products
发布时间: 2023 - 12 - 28
胆汁酸系列 Bile Acid Derivatives当胆固醇在肝细胞内代谢时,会产生一种叫做胆汁酸的化合物。胆汁酸可以溶解脂肪,促进脂肪消化和吸收,同时还能帮助排泄体内多余的胆固醇。胆汁酸一般可分为初级胆汁酸和次级胆汁酸。初级胆汁酸(Primary Bile Acids)初级胆汁酸是由肝细胞合成并储存在胆汁中的胆汁酸,它是胆汁中最主要的成分。初级胆汁酸的结构比较简单,含有羟基(-OH)和羧基(-COOH)等官能团,因此具有良好的水溶性。初级胆汁酸可以在肠道中与脂肪结合成胆汁酸盐,参与脂肪的乳化和吸收过程。初级胆汁酸包括胆酸、鹅去氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、甘氨鹅去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸。次级胆汁酸(Secondary Bile Acids)次级胆汁酸是由肠道中的微生物代谢初级胆汁酸生成的,也称为微生物代谢产物。次级胆汁酸的结构更加复杂,它经过羟化、氧化、甲基化等反应后形成。次级胆汁酸相对于初级胆汁酸来说,具有更强的亲脂性和生物活性。次级胆汁酸主要有去氧胆酸、石胆酸、甘氨去氧胆酸、牛磺去氧胆酸、甘氨石胆酸、牛磺石胆酸。内源性胆汁酸作为脂质稳定剂通过胶束形成和皂化作用帮助吸收亲脂性营养素的作用已得到充分证明,并且在其在药物科学中的应用越来越多之前。它们的效用源于其独特的物理化学特征和调节免疫细胞信号通路的能力。已经表明,胆汁酸会改变特定的受体介导的细胞呼吸途径和新陈代谢,为诸如糖尿病...
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发布时间: 2023 - 12 - 15
冷冻干燥简称冻干是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体然后在低温低压条件下从冻结状态不经过液 态而直接升华除去水分的一种干燥方法由于整个操作过程都处于低温状态故这种方法尤其适用于热敏性蛋白质药物制剂的制备。而冻干后的蛋白质药物呈疏松状饼块样,不仅有利于保存而且有利于蛋白质药物重溶后的复性。显然,冻干技术为理化性质不稳定的蛋白质药物制剂提供了一种有效的制备方法然而冻干过程是一个复杂的相变过程,在冻结、冻融、干燥和储存过程中存在着多种诱导药品中蛋白质变性的因素,故常需使用一些保护剂来稳定处方中的蛋白质。糖类,冻干品中最常用的赋形剂,其结构中的羟基,可以取代蛋白质和水之间的的氢键来提供稳定的效果,是蛋白质的非特异性稳定剂,在冻干的各个阶段(如冷冻、冻融及升华干燥等)均能对蛋白质药物起到一定的保护作用。糖的保护作用与其及蛋白质的种类有关,而双糖是研究最多也公认最有效的保护剂,其中蔗糖是由一分子葡萄糖及一分子果糖所构成的双糖,化学性质稳定,多呈无定型结构,对阻止蛋白质二级结构改变、冻干处理过程中及贮藏期内蛋白质的伸展和聚集起显著作用。与蔗糖相比,海藻糖具有更高的玻璃化温度、更低的引湿性、更不具有还原性,这些优点均预示着海藻糖可能具有更广阔的应用前景。醇类,像甘露醇一般用作填充剂,其在慢速冻结时会结晶,从而为活性组分提供支撑结构,且不与活性组分发生反应。D-Mannose( 甘露糖 )甘露糖,是...
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发布时间: 2023 - 11 - 30
维生素E琥珀酸聚乙二醇酯TPGS的应用维生素E TPGS是天然维生素E的水溶性衍生物,是一种用于药物递送创新的多用途辅料。维生素E TPGS是一种非离子表面活性剂,用作:乳化剂难溶性药物的增溶剂吸收促进剂PgP抑制剂HME增塑剂无定形固体分散体(ASD)的稳定剂抗氧剂维生素E TPGS为淡黄色的蜡状固体, 近乎无味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。室温下在水中溶解度的质量分数为20%, 若超过此浓度, 将形成高黏度的液晶相。随着在水中浓度的增加, 液晶相的结构逐渐变化, 从各向同性的球状胶束到圆筒状胶束、正反六角形胶束、反球状胶束, 最后成薄层片状液晶态。TPGS熔点约39℃ , 且有较高的降解温度, 在 200℃下稳定, 在空气中稳定, 但遇碱不稳定。室温时临界胶束浓度的质量分数约为 0.02%, 亲水亲油平衡值(HLB) 约为 13~17。由于TPGS的两亲性质及良好的水溶性, 对亲脂性物质而言是很好的非离子性表面活性剂。当其与难溶性药物形成胶束或乳剂时, 将显著增加药物在胃肠中的吸收, 从而提高生物利用度。与其他表面活性剂相比,TPGS具有生育酚酯的结构, 从而有一定的抗氧化性, 这有助于增加制剂的稳定性。有报道,TPGS对P糖蛋白有抑制作用, 转运受P糖蛋白阻滞的药物( 如阿霉素、紫杉醇、长春碱、秋水仙碱等) 与TPGS合用后, 都明显增加了在胃肠道内的吸收...
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发布时间: 2023 - 11 - 15
棕榈酸十六酯透皮制剂具有诸多优于口服制剂和常规注射剂的优点,国内外已上市多种透皮制剂。透皮制剂是将药物涂抹、喷洒或贴在患处后,药物透过皮肤后被吸收发挥作用的一种制剂形式。透皮制剂中的药物可在局部起作用或透过皮肤进入血液循环系统发挥全身治疗作用。透皮贴剂具有许多优于常规注射剂和口服制剂的优点。例如,可避免药物与胃肠道不相容和首过代谢,减少消化系统和肝脏的负担;避免血药浓度的波动,保持有效的血浆浓度,尽量减少由于临时过量引起的不良反应;使用方便,可持续控制给药速度,特别适合婴儿、老人和服药困难的患者;出现不适,可立即切断给药途径,依从性好等。产品参数产品名称 :棕榈酸十六酯                          产品别名 :鲸蜡醇棕榈酸酯,十六烷棕榈酸    英文名称 :Cetyl Palmitate                   药典标准 :EP/USP-NF                    &#...
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发布时间: 2023 - 11 - 10
“枸橼酸”命名自柑橘属的一种水果——枸橼,尤其是柑橘属的水果中都含有较多的柠檬酸。在14世纪初,意大利医生贝古西托(Bertholdus Cortonensis)首次保存了柠檬酸,但是没有对其进行系统研究。随着时间的推移,越来越多的研究发现了柠檬酸的重要性。1769年,瑞典化学家卡尔·威尔赫尔姆·朱瑟·舒勒(Carl Wilhelm Scheele)从柠檬中提取出柠檬酸,但没有把它作为一种单独的物质。1784年,化学家Scheele首次从柠檬汁中分离出柠檬酸,并将其结晶化。1891年德国科学家Wehmer从腐烂的柑橘上分离出一种丝状菌,它能够使含有碳酸钙的糖液变酸,并从中分离出了柠檬酸。后来他又发现了其它微生物也有产生柠檬酸的能力。直到1913年Zahoriski第一个利用黑曲霉发酵获得了柠檬酸;Thom和Currie 在1916年对曲霉的许多菌种进行普查,发现很多菌种具有产生柠檬酸的能力,Currie 对发酵进行深入研究,初步奠定了发酵法生产柠檬酸的科学基础。两年后,辉瑞制药公司开始使用这种技术进行工业化生产。1919年,比利时Citrique Belge公司成功地利用浅盘发酵法工业生产柠檬酸。。。柠檬酸及柠檬酸盐溶解度高,生理兼容性大,酸根直接被吸收代谢而无积累,在医药上广泛应用。如柠檬酸铁铵是温和的补铁药,对缺铁性贫血及出血后贫血有特殊疗效,切无...
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发布时间: 2023 - 10 - 12
释义   预混与共处理药用辅料 Pre-mixed or Co-processed excipient预混与共处理药用辅料系将两种或两种以上药用辅料按特定的配比和工艺制成具有一定功能的混合物,作为一个辅料整体在制剂中使用。既保持每种单一辅料的化学性质,又不改变其安全性。根据处理方式的不同,分为预混辅料与共处理辅料。预混辅料(Pre-mixed excipient)系指两种或两种以上药用辅料通过简单物理混合制成的、具有一定功能的且表观均一的混合辅料。预混辅料中各组分仍保持独立的化学实体。共处理辅料(Co-processed excipient)系由两种或两种以上药用辅料经特定的物理加工工艺(如喷雾干燥、制粒等)处理制得,以达到特定功能的混合辅料。共处理辅料在加工过程中不应形成新的化学共价键。与预混辅料的区别在于,共处理辅料无法通过简单的物理混合方式制备。随着众多新型药物制剂的诞生,其多变的理化性质以及对稳定性的要求;新的设备和生产工艺的出现;新的法规对稳定性、安全性的要求;对辅料的功能提出了更多、更高的标准,使得现有的一些单一辅料已经不能满足发展要求。预混预混辅料是由多种单一辅料经特定的加工工艺混合而成,各生产企业的配方组成及加工工艺各不相同,相应的质量标准也是不同的。但目前同类预混辅料的通用名称大多相同。如市场上广泛应用的薄膜包衣预混剂,国内...
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